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INTRODUCCIÓN

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Los analgésicos opioides son algunos de los fármacos más antiguos y frecuentes en el ejercicio clínico, pero también han sido objeto de abuso cuando menos desde el año 300 a.C. El nepente (en griego “libre de pena”) ayudó al héroe de la Odisea, pero el consumo generalizado de opio fumado en China y en el Cercano Oriente ha ocasionado daño por siglos. Desde que se aislaron químicamente por primera vez el opio y la codeína hace 200 años, se ha producido una amplia gama de opioides sintéticos y en 1995 se descubrieron los péptidos opiáceos endógenos. Dos de los efectos más importantes de todos estos fármacos son la sobredosis y la dependencia. La prevalencia anual de la dependencia de heroína de 0.14% en Estados Unidos representa sólo una tercera parte de la frecuencia de abuso de opiáceos de prescripción y es bastante más baja que la tasa de dependencia de la morfina de 2% en el sureste y suroeste de Asia. Aunque estas tasas son bajas en relación con otras sustancias objeto de abuso, sus repercusiones son considerables, con tasas elevadas de morbilidad y mortalidad; transmisión de enfermedades; aumento de la atención a la salud, delitos y costos judiciales; además de los costos menos tangibles inherentes al sufrimiento familiar y la pérdida de la productividad.

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El diagnóstico de dependencia de opiáceos, según el Fourth Diagnostic and Statistical Manual (DSM-IV), establece como requisito el empleo repetido del fármaco que produce problemas en tres o más áreas durante un periodo de 12 meses. Éstas comprenden tolerancia, abstinencia, consumo de mayores cantidades de opioides de las indicadas y consumo pese a las consecuencias adversas. El diagnóstico de abuso se vincula con problemas legales, imposibilidad para cumplir obligaciones, uso en situaciones peligrosas y consumo persistente a pesar de los problemas. El aspecto más notable del abuso de opiáceos ha sido su incremento notable como inicio para el consumo de drogas ilícitas en Estados Unidos. Desde 2007, los opiáceos de prescripción han superado a la marihuana como la droga ilegal más frecuente que comienzan a utilizar los adolescentes.

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Los opiáceos objeto de abuso más frecuente son las prescripciones desviadas para oxicodona y le siguen la heroína y la morfina y, entre el personal de salud, la meperidina y el fentanilo. También está documentado el abuso de dos fármacos opiáceos administrados para el tratamiento de mantenimiento (metadona y buprenorfina), pero con tasas bastante más bajas; el abuso de agonistas de los opiáceos parciales, como el butorfanol, el tramadol y la pentazocina, es infrecuente. Las características clínicas y la farmacología general de estos compuestos se describen en los principales textos de farmacología; este capítulo se enfoca sólo en los aspectos neurobiológicos y farmacológicos relacionados con el abuso, la dependencia y su tratamiento.

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NEUROBIOLOGÍA

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Durante los últimos 30 años se han logrado considerables avances en los conocimientos neurobiológicos de los opiáceos y sus efectos, no sólo ...

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