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Las epotilonas son una familia de productos naturales de los macrólidos, compuesta por 16 miembros, que estabilizan los microtúbulos, una acción similar a la de los taxanos. Sin embargo, a diferencia de los taxanos, las epotilonas parecen ser activas en células tumorales resistentes a múltiples fármacos y en células con mutaciones de la tubulina que expresan resistencia a los taxanos.

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El primer miembro de esta familia que ha sido aprobado para su utilización en el cáncer es la ixabepilona (Ixempra), un derivado semisintético de la epotilona B. Está aprobado el uso de ixabepilona junto con capecitabina en pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico que ha progresado a pesar del tratamiento con una antraciclina y un taxano, o que no pueden continuar siendo tratados con estos fármacos. Además, la ixabepilona puede utilizarse como fármaco único en pacientes cuyos tumores sean resistentes a antraciclinas, taxanos y capecitabina.

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La dosis recomendada de ixabepilona es de 40 mg/m2 IV, administrados a lo largo de 3 horas cada 3 semanas. No deben administrarse dosis superiores a 88 mg, incluso en pacientes con una superficie corporal > 2.2 m². Los principales efectos tóxicos del fármaco son la neuropatía periférica y la mielosupresión. Al ser metabolizada por la CYP3A4, debe evitarse el uso simultáneo de inhibidores de esta enzima (como el ketoconazol, el itraconazol, la claritromicina, el zumo de pomelo y los inhibidores de la proteasa del VIH). Como el fármaco se presenta en una fórmula con aceite de ricino polioxietilado (cremafor), son frecuentes las reacciones de hipersensibilidad por su administración intravenosa. A los pacientes se les suele premedicar con bloqueantes de los receptores H1 y H2. Una información completa de su prescripción está disponible en la etiqueta aprobada por la FDA (véase más adelante).

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La razón de la aprobación por la FDA fue un amplio estudio aleatorizado de fase III que incluyó a 752 pacientes con cáncer de mama metastásico o localmente avanzado; un grupo fue tratado con capecitabina, 1250 mg/m² dos veces al día durante 3 semanas en ciclos de 3 semanas, mientras que el otro grupo recibió capecitabina, 1000 mg/m² dos veces al día durante 3 semanas e ixabepilona, 40 mg/m² el día 1 de un ciclo de 3 semanas. Se observaron respuestas objetivas del tumor en 1/3 de las pacientes tratadas con el tratamiento combinado, en comparación con el 14% de las mujeres tratadas únicamente con capecitabina. La supervivencia libre de progresión fue también 7 semanas más prolongada con el tratamiento combinado.

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La ixabepilona parece también tener actividad antitumoral en otros tumores sólidos. Además, otros derivados de la epotilona que se están desarrollando parecen tener también otras acciones antitumorales. Es muy posible que las epotilonas lleguen a ocupar un puesto junto a los taxanos, los compuestos de platino y las antraciclinas como fármacos útiles en el tratamiento del cáncer. Es dudoso si podrían mejorarse los efectos tóxicos, sobre todo la neuropatía periférica, sin comprometer su eficacia antitumoral.

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